干法制粒機(jī)輔料選擇

目前干法制粒機(jī)進(jìn)口的主要有日本友誼公司、德國(guó)亞歷山大、美國(guó) Fitzpatrick 公司等。
干法制?；蛑苯訅浩?，應(yīng)選擇粘合性和可壓性較好的輔料。這樣有利于生產(chǎn)操作和成品的質(zhì)量穩(wěn)定。乳糖有較好的可壓性，制得片劑外觀也好；蔗糖有較好的可壓性，但可能會(huì)吸潮；MCC（微晶纖維素，其分子之間存在氫鍵，受壓時(shí)氫鍵締合，故具有高度的可壓性，常被用作于黏合劑；壓制的片劑遇到液體后，水分迅速進(jìn)入含有微晶纖維素的片劑內(nèi)部，氫鍵即刻斷裂，所以可作為崩解劑。因此，它是片劑生產(chǎn)中廣泛使用的一種輔料，能夠提高片劑的硬度。例如，在制備利福平藥片中可用MCC與淀粉(6.25:1質(zhì)量比) 和各種原料混合均勻后直接壓片，產(chǎn)品在lmin內(nèi)崩散成霧狀。而且在有效期內(nèi)含量不變，并能很好地提高藥物穩(wěn)定性。用微晶纖維素做輔料壓片時(shí)不需經(jīng)過(guò)傳統(tǒng)的造粒過(guò)程，例如在制備咳必清藥片中由于加人了MCC，解決了咳必清濕法造粒壓片易吸潮而出現(xiàn)的嚴(yán)重黏沖現(xiàn)象，并且崩解迅速。）的粘合性較好；可壓性淀粉，可壓性好，流動(dòng)性也好，可作為必選；甘露醇的可壓性和流動(dòng)性都一般；糊精的粘合性也不錯(cuò)。
建議用可壓性淀粉，乳糖，糊精，MCC，按照一定的比例組方，當(dāng)然也要考慮主藥的性質(zhì)，估計(jì)會(huì)有較滿意的結(jié)果。
干法制粒及粉末直接壓片用輔料應(yīng)有良好的流動(dòng)性和壓縮成型性，即干燥粘合作用。
微晶纖維素  也用于濕法制粒的輔料。其噴霧干燥法制成的產(chǎn)品的流動(dòng)性較好，藥品的容納量較大（即加入較多藥品不致對(duì)其流動(dòng)性及壓縮成型性產(chǎn)生嚴(yán)重不良影響）。
預(yù)膠化淀粉  部分預(yù)膠化的淀粉稱(chēng)為可壓性淀粉。該品是由淀粉加工制成，其流動(dòng)性好，休止角<40°，壓縮成型性好，兼有崩解作用，壓成之藥片崩解快，藥物的釋放性能好；該品有自身潤(rùn)滑作用，推片力小。用該品壓片時(shí)，應(yīng)含有適量的水分，否則片劑的硬度不足；為改善片劑的外觀而加入潤(rùn)滑劑時(shí)，如選用硬脂酸鎂，應(yīng)盡量減少用量，否則影響片劑的硬度，硬脂酸對(duì)片劑的硬度影響較小。單用該品為稀釋劑壓成的藥片的硬度雖較好，但片劑的脆碎度不太好，如與微晶纖維素配合應(yīng)用，則效果更好。
乳糖  （噴霧干燥品等）、磷酸氫鈣、硫酸鈣等均可用干法制粒及粉末直接壓片。
復(fù)合輔料   國(guó)外有多種直接壓片用的輔料，醫(yī)學(xué)`教育網(wǎng)搜集整理多數(shù)主要由糖類(lèi)組成，例如前述的“Ludipress”即由乳糖、PVP、交聯(lián)PVP組成，并成細(xì)顆粒狀；再如“Di-Pac”主要由蔗糖制成：“Soludexl5”由麥芽糖糊精等組成：“Emdex”中含有90%～92%的葡萄糖及2.25%的麥芽糖。上等復(fù)合輔料的休止角均在30°左右或小于30°，流動(dòng)性很好，壓縮成型性好，片劑的外觀、崩解及藥物溶出均較好，可以大幅度地簡(jiǎn)化片劑生產(chǎn)過(guò)程。迄今中國(guó)尚無(wú)國(guó)產(chǎn)優(yōu)質(zhì)復(fù)合輔料上市，急待填補(bǔ)空白。